Действието на хербицидите върху растенията е твърде разнообразно. Изразява се в морфологични, анатомични, физиологични и биохимични изменения, които водят до угнетяване и загиване на чувствителните растения. Контактните хербициди предизвикват коагулация на белтъчините, плазмолиза и инактивиране на ензимите. Тези изменения настъпват бързо, няколко часа след третирането по засегнатите органи се появява хлороза и за един-два дни растенията загиват.
Действието на системните хербициди засяга целия организъм, като се изразява в резки изменения в обмяната на веществата и активността на ензимите, разрушаване на хлорофила и др., в резултат на което растежът на едни тъкани се забавя, а на други се усилва или се потискат синтетичните процеси в листната петура и се понижава усвояването на веществата, постъпващи чрез корените от почвата.
Върху ефективността на хербицидите оказват влияние редица условия. При контактните хербициди основно значение имат задържането и проникването им в тъканите на растенията. Задържането им върху растенията зависи главно от размера на вегетативната маса, разположението и окосмяването на листните петури.
Проникването на хербицидите става през кутикулата. В старите листа те по-трудно проникват, защото тя е по-плътна. Наличността на восъчен налеп възпрепятства проникването на водните разтвори на хербицидите в растенията.
Действието на системните хербициди зависи предимно от измененията, които настъпват в растенията, след като хербицидите попадат в тъканите им. В устойчивите растения хербицидите се превръщат в нетоксични съединения или се блокират. При чувствителните растения те оказват токсично действие, което зависи от фазата на растежа и физиологичното състояние на растенията, външните условия, дозата и начина на внасяне на препарата.
Обикновено действието на системните хербициди е по-силно в периода на усилен растеж, когато почвата е по-влажна и по-добре обработена при топло и слънчево време.
Върху действието на системните хербициди, които проникват в растенията чрез корените, т.е. на т.нар. почвени хербициди, оказват влияние и почвените свойства. То е по-силно в почви, по-бедни на органично вещество, с по-лек механичен състав, при благоприятни за развитието на растенията влага и температура. Колкото почвата е по-богата с органично вещество и микроорганизми, толкова по-бързо става разпадане и инактивиране на тези хербициди, затова на такива почви действието им е по-кратко.
